|
Mehanizam dejstva salbutamola zasniva se na stimulaciji adrenergičkih
beta, receptora. Adrenergički beta, receptori se nalaze na
spoljnjoj membrani ćelija
efektornog organa i u vezi su sa adenil-ciklazom preko
regulatornog proteina. Stimulacijom adenilne ciklaze salbutamol
povećava koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata
(CAMP-a), čime pomaže fosforilaciju i povećava deponovanje
kalcijuma u ćeliji. Smanjenje koncentracije intracelularnog
kalcijuma, neophodnog za proces kontrakcije,
dovodi do smanjenja tonusa glatke muskulature bronha i
uterusa, inhibicije oslobađanja medijatora alergijske reakcije
iz mastocita, kao i do nekih metaboličkih efekata
(glikoneogeneza, povećanje slobodnih masnih kiselina u krvi).
Salbutamol
ima produženo bronhodilatatorno dejstvo jer ne podleže
razgradnji pod uticajem katehol--orto-metil-transferaze.
|
|
|
|
|
|
|
FARMAKO-
KINETIKA
|
Aloprol se
posle oralne primene brzo i kompletno resorbuje iz GIT-a.
Početak dejstva nastupa za 15 - 30 minuta, maksimum dostiže
za 2 - 3 sata, a održava se 6 - 8 sati.
Posle
inhalacije Aloprol se iz bronhija resorbuje postepeno
(jedan deo se proguta sa pljuvačkom i resorbuje iz
GIT-a). Dejstvo nastupa za 5- 15 minuta od inhalacije,
maksimum dostiže za 'l> - 2 sata, a održava se tokom
2 - 5 sati.
Aloprol
se u velikom procentu metaboliše u jetri (50 – 60%
prvim prolazom). Eliminiše se urinom i fecesom u
nepromenjenom obliku i u obliku metabolita. Oko 65 - 90%
oralne doze eliminiše se tokom 3 dana, a najveći deo
tokom prva 24 sata (oko 60% u obliku metabolita). Oko 4%
oralne
doze izluči se fecesom. Oko 80 - 100% inhalirane doze
Aloprola izluči se urinom za 72 sata.
Vreme
polueliminacije salbutamola je 2,7 - 5 sati.
|
|
INDIKACIJE
|
Glavne
+
Sprečavanje i suzbijanje bronhospazma u svim
oblicima
bronhijalne astme, hroničnog bronhitisa i
emfizema
pluća
Bronhoopstruktivni
sindrom u svim oblicima bronhi-
jalne
astme, spastičkog bronhitisa i bronhioloitisa
+
Bronhospazam neastmatične etiologije
Sporedne
+
Nekomplikovani prevremeni porođaj
|
|
DOZIRANJE
I NAČIN
PRIMENE
|
Oralno
Terapija
bronhosazma
Odrasli
i deca iznad 12 godina:
3-4
x1 -2 tablete ili kafene kašičice sirupa. Najviše 4 x 4
tablete ili kafene kašičice sirupa dnevno.
Deca
2 - 6 godina: 3 x 0,1 mg/kg telesne mase,
maksimalno
6 mg dnevno
6
- 12 godina: 3 - 4 x 1 tabletu ili kafenu kašičicu
sirupa
Kod
nekomplikovanog prevremenog porođaja:
2 tablete svakih 6 - 8 sati
Inhalaciono
pomoću
aerosola
kod akutnog napada: 1 – 2 doze od 0,1 mg (odrasli)
1
dozu od 0,1 mg (deca)
u
hroničnoj terapiji: 3 – 4 x po 2 doze od 0,1 mg
(odrasli)
3
- 4 x 1 dozu od 0,1 mg (deca)
za
profilaksu astme
izazvane
naporom: 1 dozu od 0,2 mg (odrasli)
1
dozu od 0,1 mg (deca)
pomoću nebulizatora
Odrasli
i deca iznad 12 godina: 3 - 4 x 2,5 mg
Deca
2 - 6 godina: 1,25 – 2,5 mg na 4 - 6 sati
6
- 12 godina: 2,5 mg na 4 - 6 sati
Rastvor
za inhalaciju se primenjuje pomoću specijalnog aparata
(nebulizatora) uglavnom u bolničkim uslovima. Rastvor se
priprema neposredno pre primene razblaživanjem 0,5%-og
rastvora salbutamola u fiziološkom rastvoru.
Za
intermitentnu primenu 0,5 ml Aloprol rastvora za
inhalaciju razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora sa
3 ml.
Za
kontinuiranu primenu 1 - 2 ml Aloprol rastvora za
inhalaciju razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora do
100 ml. Kontinuirana inhalacija primenjuje se brzinom od 1
- 2 mg na sat. |
|
|
|
|
KONTRA
INDIKACIJE
|
Aloprol
je kontraindikovan u osoba alergičnih na salbutamol.
Aloprol sa posebnom opreznošću treba primenjivati u
bolesnika sa kardiovaskularnim poremećajima (uključujući
ishemijsku bolest srca, hipertenziju, aritmije),
hipertireozom, dijabetesom, u prvom trimestru trudnoće.
Velike doze salbutamola mogu izazvati simptome dijabetesa
i ketoacidozu. |
|
|
|
|
NEŽELJENA
DEJSTVA
|
Neželjena
dejstva Aloprola u terapijskim dozama su veoma retka. Kao
posledica osetljivosti pojedinih bolesnika na stimulatore
beta adrenergičkih receptora javlja se tremor skeletne
muskulature koji je dozno zavisan. Osim toga, mogu da se
jave tahikardija, hipokalijemija, grčevi mišića.
Sva
neželjena dejstva su uglavnom posledica neprilagođene
doze i mogu se izbeći smanjenjem doze.
U
slučaju predoziranja javljaju se simptomi izraženijih neželjenih
dejstava salbutamola. U tom slučaju treba isprati želudac
i oprezno primeniti farmakološki antidot, tj. selektivni
beta blokator (npr. metoprolol). Beta blokator mora da se primeni pažljivo, izbegavajući
visoke doze, jer može izazvati bronhospazam. |
|
|
|
|
|
|
|
UTICAJ
NA
LABORATO-
RIJSKE
TESTOVE
|
Određivanje
teofilina u plazmi spektrofotometrijskom metodom može
dati lažno pozitivne povišene rezultate ukoliko je
bolesnik konzumirao čaj, kafu, kakao,
čokoladu, koka-kolu ili paracetamol.
|
|
SAVETI
LEKARA/
FARMACEUTA
BOLESNIKU
|
Bolesniku
savetovati da u slučaju teže gastrointestinalne podnošljivosti
lek uzima sa hranom, da se pridržava propisane doze i da
u slučaju izostanka terapijskog efekta ne povećava dozu
samoinicijativno, već da se obrati lekaru, da se u slučaju
pojave neželjenih efekata leka odmah javi lekaru zbog
korekcije doze. U slučaju propuštene doze lek treba
uzeti što pre ali da se ne remeti propisani ritam
uzimanja leka i da se doza ne duplira.
|
|
NAČIN
ČUVANJA
|
Čuvati
na tamnom i suvom mestu, na temperaturi 2- 25 C (čuvati
od zamrzavanja), u originalnom pakovanju, van domašaja
dece.
|
|
ROK
TRAJANJA
|
Sirup
- 4 godine
Tablete
- 4 godine
Rastvor
za inhalaciju – označen je na pakovanju
Aerosol
- označen je na pakovanju
|
|
NAČIN
IZDAVANJA
|
Lek
se izdaje samo uz recept lekara.
|
|
PAKOVANJE
|
60
tableta po 2 mg
Sirup
100 ml (2 mgl 5 ml)
Rastvor
za inhalaciju 10 ml (5 mgl ml)
Aerosol
10 ml (200 doza po 0,1 mg)
|
|
|
|
